新京報訊(記者 王卡拉)近日,微芯生物1類新藥西格列他鈉片獲批上市備受關注,這是今年首個獲批的1類降糖新藥。近幾年來,隨著政策推進,國產新藥研發加速,腫瘤領域之外的糖尿病領域存在巨大市場需求,也成為企業布局的重點。不過,新京報記者查詢丁香園Insight數據庫看到,2016年至今,我國獲批上市的國產糖尿病1類新藥并不多,只有3個,還有3個上市申請在審評審批中,另有多個在進行臨床試驗。


近年來,由于生活方式的改變和老齡化進程加速,我國糖尿病患者人數日益增加,患病人數超過1.298億,其中2型糖尿病患者數量占糖尿病總數的95%。由于糖尿病需要終生服藥,整個市場也形成了巨大的需求量。弗若斯特沙利文分析預計,我國2型糖尿病患病人數將在2023年突破1.4億,并在2030年達到1.7億。


米內網數據顯示,2021上半年在中國公立醫療機構終端,糖尿病用藥的市場規模超過270億元。但目前我國降糖藥物市場主要還是由傳統藥物占據,創新型藥物DPP-4抑制劑(二肽基肽酶4抑制劑)、GLP-1受體激動劑(胰高血糖素樣肽1受體激動劑)、和SGLT-2抑制劑(鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑)所占比例遠不及其他發達國家,處于萌芽階段。


巨大的市場需求吸引著企業布局。近年來,政策倒逼國內藥企走創新研發之路,除了腫瘤治療藥物之外,糖尿病新藥研發隊列中也逐漸有了中國藥企的身影,包括上海仁會生物制藥、豪森藥業、微芯生物、恒瑞醫藥、華領醫藥、通化東寶、華東醫藥、甘李藥業等。


丁香園Insight數據庫顯示,目前已獲批上市的國產糖尿病1類新藥僅3個,分別為上海仁會生物制藥的貝那魯肽注射液(2015年獲批)、豪森藥業的聚乙二醇洛塞那肽注射液(2017年獲批)、微芯生物的西格列他鈉片(2021年)。


貝那魯肽注射液是全球首個氨基酸序列與人源完全一致的GLP-1(胰高血糖素樣肽1)類藥物,用于2型糖尿病治療。GLP-1是由腸道L細胞分泌的一種腸促胰素,主要通過增加胰島素合成、分泌,以及抑制胰高血糖素分泌,從而實現人體血糖的調節。目前,該藥已進入2020版國家醫保談判目錄


豪森藥業的聚乙二醇洛塞那肽注射液是長效GLP-1受體激動劑,可促進葡萄糖依賴的胰島素分泌,配合飲食控制和運動,單藥或與二甲雙胍聯合,用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。該藥也已經進入2020版國家醫保談判目錄。


此次獲批的西格列他鈉片是微芯生物自主設計、合成、篩選和開發的新一代胰島素增敏劑類分子實體,是一種過氧化物酶體增殖物激活受體全激動劑,具有改善胰島素抵抗、血脂異常和降低冠狀動脈疾病風險,減輕脂肪肝和降低甘油三酯,改善能量代謝的作用。業內有分析認為,西格列他鈉片憑借其獨特的降糖機制,或可成為爆款。微芯生物已經在去年12月將西格列他鈉片在國內19個省的銷售權給了海正藥業,通過該授權,微芯生物獲得1億元。


除此之外,還有恒瑞醫藥的磷酸瑞格列汀片、脯氨酸恒格列汀凈片也于去年提交上市申請并獲受理,目前處于審評審批中,同樣備受關注。其中1類新藥磷酸瑞格列汀片是恒瑞自主研發的一款DPP-4抑制劑(二肽基肽酶4抑制劑),用于2型糖尿病的治療,其結構上與已上市的西格列汀相似。2020年西格列汀全球銷售額保持在30億美元以上,市場潛力可觀。


脯氨酸恒格列凈片是首個在國內申報上市的國產SGLT-2抑制劑(鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑),適應癥同樣是治療2型糖尿病。恒瑞醫藥還在開發該藥的其他適應癥,擬用于治療射血分數降低的慢性心力衰竭。


華領醫藥開發的糖尿病創新藥多扎格列愛汀片的新藥上市申請也于今年4月獲國家藥監局受理,成為全球范圍內首個提交新藥上市申請的葡萄糖激酶激活劑類(GKA)糖尿病治療藥物,并有望在中國首先上市。


臨床研發方面,甘李藥業近日宣布,公司自主研發的GLP-1受體激動劑類藥物GZR18已獲得多項臨床試驗默示許可,該藥品為每周注射一次的胰高血糖素樣肽1(GLP-1)受體激動劑類藥物,經受理許可的適應癥包括II型糖尿病、肥胖及超重。


恒瑞醫藥子公司福建盛迪醫藥自主研發的創新藥HRS9531注射液剛剛于10月獲批臨床試驗,適應癥為2型糖尿病,國內外尚無相同靶點的藥物上市。派格生物研發的長效GLP-1受體激動劑PB-201片、通化東寶全資子公司東寶紫星(杭州)研發的I類創新型新藥三靶點抑制劑(THDBH101膠囊/WXSHC071膠囊)等都已進入臨床試驗階段。


校對 柳寶慶